Välj en sida

Hos både matade och fasta friska frivilliga är en ambrisentan- och tadalafilkombination med fast dos (FDC) bioekvivalent med samtidigt administrerade monoterapier, med tolerabilitet och säkerhet som överensstämmer med de enskilda monoterapierna, enligt en studie publicerad i Clinical Therapeutics. Kombinationsterapi med ambrisentan och tadalafil har visat sig vara effektivare för att förebygga kliniska misslyckandehändelser hos patienter med pulmonell arteriell hypertoni än för något läkemedel ensamt. Syftet med denna randomiserade, tredelade, enkeldos, öppen 5-vägs crossover-studie var att utvärdera bioekvivalensen hos 4 FDC-formuleringar av ambrisentan och tadalafil jämfört med samtidig administrering av de två monoterapierna. Den första delen av studien utvärderade biotillgängligheten hos fyra kandidat-FDC och referensmonoterapier. Den andra delen bedömde biotillgängligheten för tre olika granuleringsstorlekar (FG1-FG3). Den tredje delen av studien bedömde huruvida FDC-kandidaten från del 2 (FG1) var bioekvivalent med samtidig administrering av 10 mg ambrisentan + 40 mg tadalafil-monoterapier som togs i både fastande och matade tillstånd. Säkerhet och tolerans bedömdes också. Av de 174 undersökta deltagarna tilldelades 112 slumpmässigt behandling i alla tre delar av studien och 100 slutförde hela omfattningen av tilldelade behandlingar. I del 1 gav alla 4 FDC-formuleringar liknande farmakokinetiska parametrar (Cmax, AUC0e∞ och AUC0-t) som referensbehandlingarna. Granuleringsstorlek visade sig inte påverka den relativa biotillgängligheten i del 2 av studien. I del 3 producerade samtidig administrering av monoterapierna i både de fastade och matade tillstånden farmakokinetiska parametrar inom bioekvivalensområdet (90% KI) för den valda ambrisentan / tadalafil FDC. Totalt 99 deltagare (88%) rapporterade en biverkning, och alla utom en var av mild till måttlig intensitet, med huvudvärk som vanligast (rapporterat av 82% av deltagarna). Studieutredarna drog slutsatsen: "Denna studie visade att den föreslagna ambrisentan- och tadalafil-FDC-formuleringen är bioekvivalent med samtidigt administrerade monoterapier, under både matade och fastade tillstånd hos friska volontärer. FDC: s säkerhet och tolerans överensstämmer med de enskilda monoterapierna. FDC är därför ett livskraftigt alternativ till kombinationsbehandling med enskilda medel. "

Se även  Erektil dysfunktion är mer prisvärd

Upplysningar: Dessa studier finansierades alla av GlaxoSmithKline. Referens Okour M, Puri A, Chen G, et al. En fas I-studie för att visa den relativa biotillgängligheten och bioekvivalensen för kombinationer av fast dos av ambrisentan och tadalafil hos friska försökspersoner [publicerad online den 3 maj 2019]. Clin Ther. doi: 10.1016 / j.clinthera.2019.04.007 Relaterade artiklar

Bayer Grant kommer att tilldela upp till 1 miljon dollar i PAH, CTEPH Research
Beraprost kan förbättra hjärt- och träningskapacitet i PH-HFrEF
Kombinerad automatiserad 3D-volym och ekokardiografi upptäcker PH

Den här artikeln publicerades ursprungligen på The Cardiology Advisor

Bayer Grant kommer att tilldela upp till 1 miljon dollar i PAH, CTEPH Research