En patient som tog en hög dos av erektil dysfunktionsläkemedlet sildenafilcitrat utvecklade långvarig och möjligen irreversibel retinal skada med bilateral mångfärgad fotopsi (upplevda ljusblixtar) och erytropsi (rödfärgad syn), enligt en publicerad fallrapport i oktobernumret av Retinal Cases & Brief Reports.
Sildenafil är en oral fosfodiesteras-5 (PDE-5) -hämmare som vanligtvis används i tablettform (och mest känd under varumärket Viagra) för att behandla erektil dysfunktion inom dosintervallet 25 mg till 100 mg taget en timme före sexuell aktivitet. Sildenafil används också för att behandla pulmonell hypertension i ett dosintervall av 0,25 mg / kg till 2 mg / kg var 4: e till 8: e timme.
Fatoumata Yanoga, MD, en näthinnespecialist vid New York Eye and Ear Infirmary of Mount Sinai Medical Center, och kollegor rapporterar att patienten, en 31-årig man utan medicinsk historia, presenterade sin klinik för att klaga på rödfärgad syn och andra visuella symtom strax efter intag av sildenafil.
Patienten sa att han hade köpt en flytande formulering av sildenafil via internet och inte hade använt den 50 mg / ml mätpipett som tillhandahölls för dosering utan drack snarare lösningen direkt från flaskan och uppenbarligen konsumerade mycket mer än 50 mg.
Ytterligare undersökning visade att synproblemen var associerade med både strukturell och funktionell retinal skada. Med hjälp av avancerad bildteknik upptäckte författarna skador på näthinnans koner, som de jämförde med dem som ses i djurmodeller av ärftliga sjukdomar, inklusive retinitis pigmentosa eller konstångsdystrofi.
Optisk koherens Tomografi
De noterar att övergående synstörningar tidigare har observerats med sildenafil och tros vara associerade med läkemedlets inhiberande effekt på PDE-6, som huvudsakligen finns i retinal fotoreceptorer och spelar en nyckelroll i fototransduktionskaskaden. Dessa effekter försvinner vanligtvis inom 24 timmar.
Däremot har de visuella förändringarna hos denna patient inte rensats efter 1 år trots behandling med prednisolon, brinzolamid och brimonidintartrat.
"Hos vår patient vet vi inte hur mycket sildenafil intogs, men vi tror att det var väsentligt högre än den rekommenderade dosen", skriver författarna. "Förändringarna som ses hos vår patient överensstämmer med fotoreceptortoxicitet, särskilt i makula. Koncellerna verkar vara mer sårbara. Multifokal [electroretinogram] visade en global fördjupning i konrespons som var i överensstämmelse med de strukturella fynden av konstörning sett med adaptiv optik. "
Uppföljande adaptiv optisk skanning av oftalmoskopi vid 6 månader visade flera mörka fläckar i fotoreceptormosaiken i överensstämmelse med förlust eller icke-funktion av konfotoreceptorer och motsvarade den yttre näthinnestörningen som ses med optisk koherens tomografi.
"Att faktiskt se dessa typer av strukturella förändringar var oväntat men det förklarade de symtom som patienten led av", kommenterade seniorförfattaren Richard Rosen, chef för näthinnan vid New York Eye and Ear Infirmary of Mount Sinai, i ett pressmeddelande..
"Medan vi vet att färgad synstörning är en väl beskriven biverkning av detta läkemedel, har vi aldrig kunnat visualisera den strukturella effekten av läkemedlet på näthinnan förrän nu. Våra resultat bör hjälpa läkare att bli medvetna om potentiella cellulära förändringar i patienter som kan använda drogen för mycket, så att de bättre kan utbilda patienterna om riskerna med att använda för mycket, säger han.
Rosen varnade också för att detta fall visar hur farlig en stor dos av ett vanligt läkemedel kan vara. Han tillade: "Människor som är beroende av färgad syn för deras försörjning måste inse att det kan ha en långvarig inverkan av överindulering på detta läkemedel."
Författarna noterar att eftersom läkemedlet köptes online kvarstår frågor om renheten av det aktiva läkemedlet och noggrannheten i koncentrationen, vilket kan ha ökat risken för toxicitet.
Studien stöddes av Macula Foundation. Flera författare har rapporterat ekonomiska relationer med företag. Upplysningar för författarna listas på tidskriftens webbplats.
