Välj en sida

En nyligen genomförd studie har observerat att läkemedel som används för att behandla erektil dysfunktion och pulmonell hypertoni, som sildenafil (Viagra) och vardenafil (Levitra), kan stoppa reaktionen i PDE6 vilket resulterar i biverkningar som påverkar synen.

I studien som publicerades i tidskriften Science Advances har forskare för första gången fångat upp fullängdsstrukturen för stavfotoreceptorfosfodiesteras 6 (PDE6), ett enzym som spelar en oumbärlig roll i mänsklig syn.

"PDE5-hämmare är associerade med flera visuella biverkningar, inklusive suddig syn, förändringar i färgsyn, extrem ljuskänslighet och i extrema fall skador på synnerven som vidarebefordrar optiska signaler till hjärnan. Dessa biverkningar orsakas av bindning av PDE5-hämmare till PDE6 i näthinnan, säger Sahil Gulati, ledande forskare.

PDE är associerade med olika sjukdomar och är mål för flera allmänt använda läkemedel och viktiga mål för läkemedelsutveckling. Tyvärr har många av dessa enzymer liknande strukturer, särskilt deras katalytiska domäner, där den kemiska reaktionen äger rum.

På grund av detta kan hämmare som riktar sig mot en typ av PDE stoppa reaktionen hos flera medlemmar i PDE-familjen, vilket resulterar i oönskade biverkningar.

Forskare använde en-partikel kryo-elektronmikroskopi för att visualisera PDE6-enzymet i full längd. De avslöjade fisk-krokliknande regioner i PDE6-strukturen som bildar potentiella signaltransduktionsvägar från de reglerande domänerna i PDE6 till dess katalytiska domän.

"De högupplösta bilderna som vi kunde fånga understryker tydligt den enorma dolda skönheten i mänsklig syn och avslöjar flera funktioner i PDE6 som tidigare var osynliga," sa Gulati.

"Bland dem ingick några mycket lovande regioner i PDE6 som liknar fiskekrokar. Dessa regioner är ansvariga för att kontrollera PDE-aktivitet. Genom att rikta in den fiskekrokliknande regionen med en ny klass PDE-hämmare kan läkemedelsutvecklingsföretag kanske kunna eliminera oönskade biverkningar av vissa PDE-riktade läkemedel, "tillade Gulati.

Se även  Energidryck förbjuden efter test visar att det är spikat med generisk Viagra