Ian H. Osterloh
- 6 citat
- 361 Nämnder
- 376 nedladdningar
Abstrakt
Sildenafilcitrat (UK-92.480, Viagra) är en selektiv hämmare av fosfodiesteras typ 5 (PDE5) och verkar på kväveoxid (NO) / cyklisk guanosinmonofosfat (cGMP) väg [1, 2]. UK-92.480 syntetiserades först i Sandwich-laboratorierna i Pfizer Ltd, Storbritannien 1989, och resulterade från ett upptäcktsprogram som syftade till att utveckla en selektiv hämmare av PDE5. Ursprunget till projektet som så småningom ledde till att Viagra upptäcktes och utvecklades från omkring mitten av 1980-talet. Vid denna tidpunkt var forskare som arbetade vid Pfizer European Research Center intresserade av potentiella nya metoder för behandling av flera hjärt-kärlsjukdomar.
Nyckelord
Förhandsvisning
Det gick inte att visa förhandsgranskning. Ladda ner förhandsgranskning PDF.
Referenser
1. Jeremy JY, Ballard SA, Naylor AM, Miller MAW, Angelini GD (1997) Effekter av sildenafil, en typ-5 cGMP fosfodiesterashämmare och papaverin på cyklisk GMP och cyklisk AMP-nivåer i kanin corpus cavernosum in vitro. Br J Urol 79: 958-963PubMedCrossRefGoogle Scholar
2. Boolell M, Allen MJ, Ballard SA, Gepi-Attee S, Muirhead GJ, Naylor AM, Osterloh IH, Gingell C (1996) Sildenafil: en oralt aktiv typ 5 cyklisk GMP-specifik fosfodiesterashämmare för behandling av penis erektil dysfunktion. Int J Impot Res 8: 47-52PubMedGoogle Scholar
3. Moncada S, Higgs A (1993) L-arginin-kväveoxidvägen. N Engl J Med 329: 2002-2012PubMedCrossRefGoogle Scholar
4. Hare TM, Colucci WS (1995) Kväveoxidens roll vid reglering av hjärtinfarkt. Prog Cardiovasc Dis 38: 155-166CrossRefGoogle Scholar
5. Beavo JA (1995) Cykliska nukleotidfosfodiesteraser: funktionella implikationer av flera isoformer. Physiol Rev 75: 725-748PubMedGoogle Scholar
6. Terrett N, Bell A, Brown D, Ellis P (1996) Sildenafil (Viagra), en potent och selektiv hämmare av typ 5 cGMP fosfodiesteras med användning för behandling av manlig erektil dysfunktion. Bioorg Med Chem Lett 6: 1819-1824CrossRefGoogle Scholar
7. Ballard SA, Gingell CJ, Tang K, Turner LA, Price ME, Naylor AM (1998) Effekter av sildenafil på avslappning av human corpus cavernosum vävnad in vitro och på aktiviteterna av cyklisk nukleotidfosfodiesterasisozymer. J Urol 159: 2164-2171PubMedCrossRefGoogle Scholar
8. Lue TF (2000) Erektil dysfunktion. N Engl J Med 342: 1802-1813PubMedCrossRefGoogle Scholar
9. Jackson G, Benjamin N, Jackson N, Allen MJ (1999) Effekter av sildenafilcitrat på mänsklig hemodynamik. Am J Cardiol 83: 13C-20CPubMedCrossRefGoogle Scholar
10. Wallis RM, Corbin JD, Francis SH, Ellis P (1999) Vävnadsfördelning av fosfodiesterasfamiljer och effekterna av sildenafil på vävnadscykliska nukleotider, trombocytfunktion och kontraktsvar från trabeculae carneae och aorta ringar in vitro. Am J Cardiol 83: 3C-12CPubMedCrossRefGoogle Scholar
11. Muirhead GJ, Rance DJ, Walker DK, Wastall P (2002) Jämförande human farmakokinetik och metabolism av oral och intravenös sildenafil i en dos. Br J Clin Pharmacol 53 (Suppl 1): 13S-20SPubMedCrossRefGoogle Scholar
12. Nichols DJ, Muirhead GJ, Harness JA (2002) Farmakokinetik för sildenafilcitrat efter enstaka orala doser hos friska manliga försökspersoner: absolut biotillgänglighet, mateffekter och dosproportionalitet. Br J Clin Pharmacol 53: 5S-12SPubMedCrossRefGoogle Scholar
13. Webb DJ, Freestone S, Allen MJ, Muirhead GJ (1999) Sildenafilcitrat och blodtryckssänkande läkemedel: resultat av läkemedelsinteraktionsstudier med ett organiskt nitrat och en kalciumantagonist. Am J Cardiol 83: 21C-28CPubMedCrossRefGoogle Scholar
14. Boolell M, Gepi-Attee S, Gingell JC, Allen MJ (1996) Sildenafil, en ny effektiv oral terapi för manlig erektil dysfunktion. Br J Urol 78: 257-261PubMedCrossRefGoogle Scholar
15. Rosen RC, Riley A, Wagner G, Osterloh IH, Kirkpatrick J, Mishra A (1997) The International Index of Erectile Function (IIEF): en flerdimensionell skala för bedömning av erektil dysfunktion. Urologi 49: 822-830PubMedCrossRefGoogle Scholar
16. Montorsi F, McDermott TE, Morgan R, Olsson A, Schultz A, Kirkeby HJ, Osterloh IH (1999) Effektivitet och säkerhet av oral oral sildenafil vid behandling av erektil dysfunktion i olika etiologier. Urologi 53: 1011-1018PubMedCrossRefGoogle Scholar
17. Dinsmore WW, Hodges M, Hargreaves C, Osterloh IH, Smith MD, Rosen RC (1999) Sildenafilcitrat (VIAGRA) vid erektil dysfunktion: nästan normalisering hos män med bredspektrum erektil dysfunktion jämfört med åldersmatchade friska kontrollpersoner. Urologi 53: 800-805PubMedCrossRefGoogle Scholar
18. Kloner RA, Brown M, Prisant LM, Collins M (2000) Effekt och säkerhet av Viagra (sildenafilcitrat) hos patienter med erektil dysfunktion som tar samtidig antihypertensiv behandling. Am J Hypertens 14: 70-73CrossRefGoogle Scholar
19. Conti CR, Pepine CJ, Sweeney M (1999) Effekt och säkerhet av sildenafilcitrat vid behandling av erektil dysfunktion hos patienter med ischemisk hjärtsjukdom. Am J Cardiol 83: 29C-34CPubMedCrossRefGoogle Scholar
20. Olsson AM, Persson CA (2001) Effekt och säkerhet av sildenafilcitrat för behandling av erektil dysfunktion hos män med hjärt-kärlsjukdom. Int J Clin Pract 55: 171-176PubMedGoogle Scholar
21. Rendell MS, Rajfer J, Wicker PA, Smith MD, för Sildenafil Diabetes Study Group (1999) Sildenafil för behandling av erektil dysfunktion hos män med diabetes. JAMA 281: 421-426PubMedCrossRefGoogle Scholar
22. Giuliano F, Hultling C, El Masry WS, Smith MD, Osterloh IH, Orr M, Maytom M (1999) Slumpmässig prövning av sildenafil för behandling av erektil dysfunktion vid ryggmärgsskada.
